Det er et lægemiddel beregnet til at berolige lidelser, der findes i visse dele af kroppen, såsom hoved eller muskler. De stammer fra opium, som er et berømt lægemiddel i det sekstende århundrede, der igen kom fra en plante kaldet "valmue" og blev brugt som et smertestillende middel, hvorefter morfin blev ekstraheret fra det; på grund af dets høje afhængighedsgrad blev heroin skabt, men det var dobbelt så stærkt. Tyske forskere Max Bockemühl og Gustav Ehrhart udviklede metadon i jagten på et lægemiddelfor at lette smerter under operationen og gøre det mindre vanedannende end heroin og morfin. I 1984 godkendte De Forenede Stater Vicodin, i 1995 OxyContin og i 1999 Percocet.
Klassificeringen af analgetika er baseret på de virkninger, den antager, dvs. med hvor meget intensitet de fungerer. Det begynder med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, hvis funktion er at hæmme visse enzymer, der er motiverne for smerte; en af dens mangler er, at hvis patienten overskrider den anbefalede dosis, kan der opstå blødning. Det efterfølges af mindre opiater, som efterligner opioidernes styrke, men med mindre intensitet. Derefter er der de store opiater, som igen er opdelt i naturlige (opioider) og kunstige (opioider), der betragtes som de mest kraftfulde smertestillende midler, der kendes, og nedtrykker nervesystemet i de første doser.
Derudover er der en anden type smertestillende middel kaldet adjuvansmedicin, som ikke betragtes som smertestillende, når de administreres alene, men som bevarer en bestemt type styrke, der øger virkningen af andre beroligende midler. De mest anvendte er kortikosteroider, antidepressiva og antikonvulsiva. Det skal bemærkes, at den måde, hjernen opfatter smerte på, ved at gå ind i placebo, kan ændres på trods af ikke at være en smertestillende som sådan.
Verdenssundhedsorganisationen (WHO) udarbejdede i 1986 en rapport til Genève-magasinet, Anesthesia & Analgesia, der talte om "Lindring af smerte ved kræft", som skildrede spørgsmålet omkring en trappe og i hvert trin blev intensiteten af smerte og dens behandling specificeret. I det første trin er der mild smerte, og behandlingen var ikke-opioider og hjælpestoffer; derefter moderat smerte og svage opioider, ikke- opioider og adjuvanser som behandling og til sidst svære smerter, som behandles med stærke opioider, ikke-opioider og adjuvanser.
Imidlertid har nogle forsøgt at bryde med traditionen med trappemodellen og omdanne den til en elevator, som har 4 knapper, hvor smerteniveauer og deres respektive medicin registreres.
